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盐酸厄洛替尼片_盐酸厄洛替尼片说明书_盐酸厄洛替尼片注意事项

盐酸厄洛替尼片介绍:盐酸厄洛替尼片,用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

介绍:盐酸厄洛替尼片,用于在以往至少一次化疗失败后,出现局部晚期或转移性 NSCLC (NSCLC)的患者。

《盐酸厄洛替尼片说明书》(药品名称)通用名:盐酸厄洛替尼片商品名:盐酸厄洛替尼片(特罗凯)英文名:埃洛蒂尼b Hydrochloride Tablets英文名:厄洛替尼。

化学名称:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧基)-4-喹啉胺盐酸盐分子式:C22H23N3O4· HCl分子量:429.90 【性状】圆形,双凸,白色包衣片,一边印有棕色的" Tarceva"、"150"和 Troke标识,另一边则为空白。

" Tarceva"主要用于局部晚期或转移性 NSCLC患者,两种或多种化疗方案均失败,需三线治疗。

[规格型号]150 mg*7 s [用法用量]此产品必须在有此药物使用经验的医生的指导下使用,并且只能在国家肿瘤药物临床试验 J型地或第三级医院使用。

建议单用厄洛替尼治疗 NSCLC患者应服用剂量为150 mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时。

继续使用药物直到疾病进展或出现无法抵抗的毒性反应。

没有证据显示进展后继续治疗对病人有好处。

[副作用]尚不清楚。

[禁忌]对本品及成分过敏者禁用。

《儿童用药》未对儿童厄洛替尼的疗效和安全性进行研究。

参加 NSCLC随机试验的所有患者中,62%的患者年龄在65岁以下,而38%的患者年龄在65岁以上。

存活对两个年龄组都有益处(见[临床试验])。

53%的胰腺癌患者年龄小于65岁,47%的患者年龄超过65岁。

在青年和老年患者中,没有发现安全性和药动学方面的显著差异。

所以对于老年患者建议不进行剂量调整。对怀孕和哺乳妇女的药物治疗: D类妊娠妇女的厄洛替尼的充分、对照研究。动物性研究显示存在生殖毒性。人体潜在的危险是未知的。

怀孕期间使用厄洛替尼的妇女应避免怀孕。

疗程中和疗程结束后至少2周要进行避孕。

只有一位认为母亲的益处比有害胎儿的妇女可以继续治疗。

如在孕期使用厄洛替尼,患者应了解其对胎儿的潜在危害及可能引起流产。目前还不清楚是否人的乳汁分泌有异味。由于很多药物都能分泌到乳汁中,并且厄洛替尼对婴儿的影响还没有被研究,所以建议女性在使用厄洛替尼时避免哺乳。厄洛替尼主要通过CYP3A4、CYP1A2和肺同工酶CYP1A1等途径,经肝脏代谢而进入体内。这些酶的代谢、抑制剂或诱导物都可能与厄洛替尼发生作用。

强抑制剂CYP3A4能降低厄洛替尼的代谢,使其血药浓度升高。相对于单用厄洛替尼,酮康唑(200 mg每天2次)通过抑制CYP3A4的代谢活性(厄洛替尼平均暴露量增加86%[AUC]), Cmax增加69%。与CYP3A4和CYP1A2抑制剂环丙沙星联合使用后,厄洛替尼的暴露量(AUC)和 Cmax本别分别增加39%和17%。在与CYP3A4强抑制剂或CYP3A4/CYP1A2抑制剂联合使用时,应注意一旦发现药物的毒性效应,应减少厄洛替尼的剂量。强诱导剂CYP3A4能提高厄洛替尼的代谢,并明显降低其血药浓度。给药150 mg厄洛替尼后,利福平(600 mg每天1次,7天)通过诱导CYP3A4体内代谢活性,使厄洛替尼的 AUC平均下降69%。如果在治疗前已经使用或在治疗中同时使用利福平,在单次给药450 mg后厄洛替尼的平均暴露量为未使用利福平时单次给药150 mg厄洛替尼的57.5%。如果可能,应选择其他不具有CYP3A4强诱导性的药物。对需要使用厄洛替尼+强CYP3A4诱导剂(如利福平)治疗的患者,在对药物安全性进行密切监测的情况下,应考虑将剂量增加到300 mg,如果能够很好地耐受2周以上,可考虑再增加到450 mg,同时对药物安全性进行密切监测。

在这种情况下不进行更大剂量的试验。Eloredini治疗或联合使用对原型CYP3A4底物咪达唑仑和红霉素清除率无明显影响。结果表明,CYP3A4与其它底物清除剂之间存在明显的相互作用。咪达唑仑口服利用度似乎下降了24%,但这并不是由于CYP3A4活性的影响。Elordini溶解性与 pH值有关。酸碱度升高,厄洛替尼的溶解度下降;与质子泵抑制剂奥美拉唑联合使用后,厄洛替尼的暴露量[AUC]和最大浓度[Cmax]分别下降46%和61%。半衰期或 Tmax没有改变。所以,影响上消化道 pH值的药物可以通过改变厄洛替尼的溶解度而改变其生物利用度。增加厄洛替尼的剂量与这些药物一起使用,并不能弥补暴露的减少。抽烟可以降低厄洛替尼的血浆浓度,建议吸烟者戒烟(药物动力学)。“过量服药”健康人一次口服1000 mg,而一名癌症患者一周口服1600 mg则能耐受。每天两次服用200 mg,只有几天健康人的耐受性较差。基于这些试验的资料,当超过建议的每日剂量150 mg时,可能会出现不可接受的严重不良事件(例如腹泻、皮疹和肝转氨酶升高,见[用法用量])。如果怀疑过量,应停止厄洛替尼并给予对症治疗。(一)药物毒理作用机制厄洛替尼临床抗肿瘤作用机制尚未完全阐明。Eloritini能够抑制细胞内与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶磷酸化。其他酪氨酸激酶受体是否具有特定的抑制作用还没有完全确定。EGFR在正常细胞和肿瘤细胞表面有表达。未发现临床前研究中存在潜在致癌性。厄洛替尼在基因毒性研究中既不具有遗传毒性,也不具有致畸性。对大鼠和小鼠的长期致癌性研究已经启动,而6个月的慢性毒性研究中还没有发现癌前增生病变。对厄洛替尼的遗传毒性进行了一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变、哺乳动物染色体突变)和体内小鼠骨髓微核实验的分析,未发现有遗传毒性。

Elordini不影响雌雄大鼠的生殖能力。当血浆药物浓度达到人体正常水平3倍的兔厄洛替尼浓度(每天150 mg AUC)时,可发生母体毒性,导致胚胎/胎儿死亡和流产。当器官形成过程中给药的血浆药物浓度达到人体正常水平(AUC标准)时,家兔和老鼠的胚胎/胎儿死亡和流产数量没有增加。但雌性大鼠在交配前至怀孕第一周,在30 mg/㎡/d至60 mg/㎡/d之间接受厄洛替尼(以 mg/㎡计算,相当于临床剂量的0.3-0.7倍),可引起早期吸收,从而导致存活胎儿数量减少。

动物和动物实验均未见致畸现象。[药代动力学]目前在中国还缺乏开展药代动力学研究的资料。下面的信息来自国外的临床研究。Elorotini口服吸收约60%,与食物同服可显著提高生物利用度至近100%。CYP3A4是CYP1A2的主要代谢途径,而CYP1A2则是CYP3A4的代谢途径。口服150 mg时,吸收与分配厄洛替尼的生物利用度约为60%,服药4小时后,达到血浆峰浓度。食品的生物利用率可达近100%地提高。约93%的厄洛替尼吸收后与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。其表观分布体积为232升。细胞色素酶P450的代谢及清除结果表明,厄洛替尼主要通过CYP3A4进行代谢,少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1进行代谢。在口服100 mg剂量后,91%的药物可回收,其中83%在粪便中(剂量为1%)和8%在尿中(剂量为0.3%)。对591名服用单剂量厄洛替尼的人群进行药物动力学分析,结果显示药物的中间半衰期为36.2小时。所以要7-8天才能达到稳定的血浆浓度。

清除率与年龄无显著相关性。吸烟者厄洛替尼的清除增加了24%。特定人群肝功能异常的主要清除途径是厄洛替尼。未发现肝功能异常和肝转移对厄洛替尼药物动力学的影响。(见[注意]-有肝功能异常、[不良反应]和[用量]-剂量调整)。单次给药后肾功能异常的患者尿分泌低于9%。对于肾功能不全的患者没有临床试验。Elordini主要通过CYP3A4代谢,因此推测CYP3A4抑制剂使其暴露增加。厄洛替尼与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联用,可使 AUC浓度提高2/3 (见[药物相互作用],[用量]中的剂量调节部分)。使用CYP3A4诱导剂或同时使用CYP3A4可将厄洛替尼的清除率提高3倍,同时将厄洛替尼的 AUC降低2/3 (见[药物相互作用]和[使用量]中的剂量调整部分)。Ib期临床试验中,吉西他滨与厄洛替尼之间未出现明显的药物相互作用。[封口]储藏。[包装] PVC泡罩,7片/盒。[注][有效期]36月[批准文号]H20120101 [生产企业] Roche Registration Ltd.盐酸厄洛替尼片注意事项]特罗凯必须在有使用此类药物经验的医生的指导下使用,且只能在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。Elorotini可能有明显的临床药物相互作用。对因 NSCLC、胰腺癌或其他实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者,偶有严重间质性肺病样事件报告,包括致死病例。NSCLC随机单一药物治疗(见[临床试验]),厄洛替尼组与安慰剂组的间质性肺病样事件发生率相同(0.8%)。胰腺癌治疗试验中(见[临床试验]),在厄洛替尼+吉西他滨组中,间质性肺疾病样事件的发生率为2.5%,而安慰剂组为0.4%。总共4900名接受厄洛替尼治疗的患者,包括没有对照组的患者和同时接受化疗的患者,其总发病率约为0.6%。诊断为类似间质性肺病的病人,他们的报告包括肺炎,放射性肺炎,过敏性肺炎,间质性肺炎,间质性肺病,闭塞性细支气管炎,肺纤维化,急性呼吸窘迫综合征,肺浸润和齿槽炎。服用厄洛替尼后5天至9月出现症状(中位39天)。多数病例伴有其他因素导致间质性肺疾病,如时或既往化疗、既往放射治疗、先前存在的间质性肺疾病、转移性肺疾病或肺部感染。当肺部出现新的急性发作或进行性症状,例如呼吸困难、咳嗽和发热,在评估诊断时应暂停厄洛替尼治疗。

在诊断为 ILD (间质性肺疾病)后,如有必要,应停止厄洛替尼治疗并给予适当治疗(参见[副作用]和[使用剂量])。

在肾衰的病人中,腹泻、脱水、电解质失调以及接受厄洛替尼治疗的可能会出现腹泻,中、重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。

有些病人需要减量。

对于严重或持续脱水引起的腹泻、恶心、厌食或呕吐,病人必须停止服用药物,并采取适当的脱水治疗措施(见[副作用])。

低钾血症和肾衰竭(包括致命性)引起的严重脱水少见,主要是在同时进行化疗的患者中。

对于严重腹泻或持续腹泻,甚至脱水的病人,尤其是具有高风险因素的病人(如同时接受化疗的病人组,其他症状或疾病,或包括年龄偏大等其他基础因素的病人组),应中断厄洛替尼治疗,并采取适当措施为病人静脉补充液体。

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