氨苄西林-丙磺舒胶囊_说明书_药理作用-第2页

[药理毒理]氨苄西林为本品的杀菌成分，作用于细菌活性增殖阶段，通过抑制细胞壁粘肽的生物合成而起杀菌作用。

作为苯甲酸衍生物的丙磺舒，与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管中排出，增加血药浓度，延长其半衰期。

该产品对多种革兰氏阳性和阴性细菌均有效，阳性细菌包括：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林及某些耐甲氧苯的细菌)、肺炎球菌、粪链球菌及其它链球菌属等。阴细菌包括大肠埃希菌，流感嗜血杆菌，布蓝汉氏卡他菌，埃希氏杆菌，克雷伯氏杆菌，奇异变形杆菌等。

厌氧细菌包括脆性细菌。[1]氨苄西林胃酸稳定，口服吸收性好，吸收后分布均匀，胆汁及尿液中药物浓度较高，在脑脊液、胸腹水、关节积液及支气管分泌液中均能达到有效治疗浓度。

它的半衰期是1~1.5小时。

血清蛋白结合率为20%，口服后24小时内尿液排出量为给药量的20%~60%左右，多数呈原形。硫磺舒经肝代谢后，水化成主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排尿，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒能与氨苄西林竞争排肾。人类生物利用度实验结果表明，口服氨苄西林丙磺舒胶囊可以延缓其排泄，明显延长体内半衰期，使其血药浓度增加30%~40%。[贮藏]遮光密封，置于阴凉处。