单硝酸异山梨脂片_单硝酸异山梨脂片说明书_单硝酸异山梨脂片药理毒理

介绍单硝酸异山梨酯片：单硝酸异山梨酯片，长期治疗适应症为冠心病；预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；配合洋地黄和/或利尿剂治疗慢性充血性心力衰竭。

《单硝酸异山梨酯片剂说明书》(药品通用名称)：单硝酸异山梨酯片剂商品名：单硝酸异山梨酯(欣康)英文名： Isosorbide Mononitrate Tablets英文名：单硝酸异山梨酯。

化学名称：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯分子式：C6H9NO6分子量：191.14分子量：C6H9NO6本品为白色片剂。

长期治疗冠心病；预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联用以治疗慢性充血性心力衰竭。

[规格]20 mg*48 s (欣康)[用法用量]口服。

每次0.5-1片，一天2-3次，严重的可2片，一天2-3次。

[副反应]用药初期可能出现硝酸酯所致的血管扩张性头痛，通常连续服用几天后，症状即可消失。

脸部潮红，眩晕，直立性低血压，以及反射性心律不齐也可能发生。

偶见血压明显下降，心动过缓，心绞痛加重和晕厥。

(a)急性循环衰竭(休克、循环虚脱)；严重低血压(收缩压[90 mmHg)；急性心肌梗死患者(除非有持续的血流动力学监测)；肥厚梗阻型心肌病；狭窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压升高；对硝基化合物过敏者。

“低充盈压”急性心肌梗塞患者应避免将收缩压降低到90 mmHg以下。

主动脉瓣狭窄，体位性低血压，肾功能不全者慎用。

[儿童用药]这类药物的研究都是在成人进行的，资料比儿童用药和成人用药情况多得多，所以不建议用于儿童。

[老年病人用药]老年病人对本类药物可能有较高的敏感性，更容易出现头晕等反应。

[注]怀孕和哺乳期妇女用药]动物试验中未观察到对胚胎的毒性作用，尚不清楚 ISMN是否经乳汁排泄，但由于缺乏怀孕和哺乳期妇女用药的经验，所以应慎用。

[药效作用]与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁剂、酒精等联合使用，能增强本类药物的降压作用。[药物过量]与血管过度扩张相关的反应有颅内压升高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、麻痹、昏迷、癫痫发作或死亡等，无特定的拮抗剂可对抗 ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩药可能弊大于利，治疗方法包括抬高患者的下肢，促进静脉回流和静脉补液。

高铁血红蛋白血症也可能发生，治疗为静注1-2 mg/kg。[摘要]文献报道：缓释剂与普通片剂相比，相对生物利用度在80-90%之间。结果表明， ISMN的蛋白结合率为5%，缓释剂作用时间延长至8.6小时，平均清除半衰期为4-5小时。老年、肝肾功能损害、心功能不全患者的清除率与正常人无明显差异。

血浆脱硝基化后， ISMN形成异山梨醇(约37%)，右旋山梨醇(约7%)，由尿中排出，另外25%以葡糖醛酸的形式排出，2%以原型排出，另1%以粪便中排出。

所有 ISMN的代谢物均未见血管扩张。[储藏]遮光、密封保存。

[包装]铝塑包装，48片/盒。

中国药典2010版二部【批准文号】H10940039 “生产企业”鲁南贝特制药有限公司“单硝酸异山梨酯”药理毒理据文献报道：单硝酸异山梨酯(ISMN)是二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物，与其他有机硝酸异山梨酯一样，其主要药理作用是使血管平滑肌松弛。

ISMN释放氧化氮(NO), NO与内皮舒张因子相同，能激活鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸在平滑肌细胞内增加，从而使血管平滑肌变松，外周动脉和静脉得到扩张，对静脉更加有效。

血管扩张导致血潴留在周围，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)降低。

外周血管阻力、收缩期动脉压及平均动脉压(后负荷)均有所下降。血管扩张，冠脉灌注量增加；总体效果是心肌氧消耗减少，供氧增加，心绞痛减轻。