环孢素口服溶液_环孢素口服溶液说明书_环孢素口服溶液药物相互作用

介绍：环孢素口服溶液，适应症为1。

预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植中的排斥反应或移植物抗宿主反应。二是自身免疫性疾病，如狼疮肾炎、顽固性肾病综合征等，经免疫抑制剂治疗无效。

【药名】通用名：环孢素口服溶液商品名：环孢素口服溶液英文名： Cyclosporinoral solution 【成分】：环孢素口服溶液。

分子式：C62H111N11O12分子量：1202.63 “性状”：本品是澄明油状液体，呈淡黄色或黄色。

主要用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素联合使用，但不可与其它免疫抑制剂联合使用。

还可以用来治疗 RA, SLE, SLE，肾病型慢性胃炎，自身免疫性溶血性贫血，牛皮癣，葡萄膜炎等。

"5 g:50 ml""用法：口服：从移植前4-12小时开始每天服用15 mg/kg，至术后1-2周止，每日减少2 mg/kg，至每天6-8 mg/kg。

(一)常见不良反应：震颤、食欲减退、恶心呕吐等。

最常见的副作用为毛发发抖，胃肠道不适，牙龈增生，肝肾毒性，亦可见乏力、食欲减退，四肢感觉异常，高血压，闭经及抽搐等。

禁止1、对环孢素过敏者应慎用。

严重肝肾损害，高血压不能控制者，忌用或慎用感染及恶性肿瘤者。

[注]给药剂量过多，时间过长，肝、肾可逆性操作。

可引起血清胆红素、尿酸升高，肝功能异常。在用药过程中应监测血、肝、肾功能。

未满一岁的婴儿和过敏患者禁用。

[儿童用药]本品用于儿童的资料有限，所以对于16岁以下非移植患者，除肾病综合征外，不作推荐。

[老年患者的用药]尚不明确。[怀孕和哺乳期妇女用药]动物生殖试验表明，该产品没有致畸作用。

但是目前还没有针对孕妇的临床对照试验。目前已有的器官移植受者资料表明，与传统疗法相比，该产品对妊娠和分娩患者无副作用，但目前尚缺乏对孕妇的全面、完善的对照研究。

所以，只有当药物的作用明显超过对胎儿的潜在危险时，孕妇才可以使用本品。乳汁中可分泌环孢素，因此服用本品的母亲不能哺乳。[药物过量]症状性本品急性过量的症状资料有限。当口服的剂量高达10克时(大约为150毫克/公斤)，临床症状非常有限，包括呕吐，打盹，头痛，心动过速。

少数病例还可出现中度可逆性肾功能不全。

但是，学龄前儿童经非肠道用药过量，出现了严重的中毒现象。

治疗方法为全部病例进行对症治疗和综合支持治疗。经催吐剂和洗胃剂处理后的头几个小时内，透析和活性炭吸附血液灌流对环孢素的清除效果较差。[1]口服环孢素主要药物为环孢菌素 A，它由11个氨基酸组成，是一种环状多肽。该产品是一种有效的免疫抑制剂，可对淋巴细胞产生可逆的特异性作用。动物试验显示，环孢素可以延长同种异体器官移植存活时间(皮肤、心脏、肾、胰脏、骨髓、小肠和肺)，抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、皮肤迟钝过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应以及 T细胞依赖抗体产生)。

该产品还能抑制包括ⅠL-2在内的淋巴因子的合成和释放，阻断G0期和G1早期淋巴细胞生长周期。此产品不会抑制红细胞的产生，也不影响吞噬细胞的功能。服用本品的病人与使用其他免疫抑制剂的病人相比，感染的发生率更低。吸收：生物等效性研究表明，新的微乳化环孢素口服溶液比原处方的环孢素口服溶液吸收速度快，峰值浓度(Cmax)增加，药物暴露值(AUC)增加。达峰时间在口服后2小时左右。新环孢素口服微乳化溶液的最大浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值与新山地明软胶囊相当，其生物利用度高于原处方的口服液。

分布情况：环孢素主要分布在全身血管外组织中，与血浆蛋白结合率高达90%左右，以脂蛋白为主。在全身血管外组织中，环孢素的含量以脂肪内含量最高，其次是肝脏、肾上腺和胰腺；该产品在血液中的含量为33%—47%，在血浆中为4%—9%，在淋巴细胞中为5%—12%，在粒细胞中为41%—58%。代谢性疾病：本品由肝代谢，经胆道排泄至大便，仅6%经肾排泄，约0.1%仍以原形排泄。[储藏]遮光，密封。[包装]每箱装一瓶。“药效期”24个月“批准文号”国药准字H10930025 “生产企业”福建科瑞药业有限公司“环孢素口服溶液中的多种药物与本品相互作用的报道已见报道。

下面的交互作用是根据大量的资料总结出来的，被认为有临床意义。-增加肾毒性的药物阿昔洛韦、氨基糖甙抗生素(包括庆大霉素和妥布霉素)、两性霉素 B、环丙沙星、速尿、甘露醇、苯丙氨酸氮芥、甲氧卞氨嘧啶(磺氨甲唑)、万古霉素、非甾体类抗炎药(包括双氯酚酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸)。可以降低环孢素血药浓度的药物巴比妥酸钠、酰胺咪嗪、苯妥英钠、新青霉素 III、磺胺二甲嘧啶、利福平、奥曲肽、普罗布考、磺氨甲异恶唑静脉注射剂。---氯喹、大环内酯类抗生素(红霉素、交沙霉素、普那霉素)、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕药、达那唑、甲泼尼龙(高剂量)、别嘌醇、胺碘酮、胆酸及其衍生物、强力霉素、普罗帕酮等可提高环孢素血药浓度。在本品的治疗过程中，其他相关药物的相互作用使免疫接种效果降低，应避免使用减毒活疫苗。合用硝苯啶对齿龈增生率的影响较单用本品明显。本品与双氯芬酸联合使用，可使后者的生物利用度显著提高，引起可逆性肾功能损害。

双氯芬酸的高首过效应可能是由于其活性降低所致。

当该产品与具有较低首过效应的非甾体抗炎药(如乙酰水杨酸)合用时，其生物利用度的提高通常不会影响到联合用药。

该产品对地高辛、秋水仙碱、洛伐他汀、泼尼松龙均有明显降效作用。

这样会导致地高辛中毒，并增加洛伐他汀和秋水仙碱对肌肉的潜在毒性(造成肌肉疼痛和无力)、肌炎和横纹肌溶解。

有些情况下，如果有必要使用与本品有相互作用的药物，下列基本措施应得到密切配合：·可能增加肾毒性的药物应密切监测肾功能(尤其是血清肌酐)。

当出现明显的肾功能损害时，应减少其他药物的剂量，或考虑交替使用。