酒石酸美托洛尔片介绍:酒石酸美托洛尔片,适应症为用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
本品为酒石酸美托洛尔片剂,适用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心脏神经官能症等疾病。
近几年还用于治疗心衰,此时应在有经验的医生指导下进行。《酒石酸美托洛尔片说明书》(通用名)通用名:《酒石酸美托洛尔片》(商品名)英文名: Metoprolol Tartrate Tablets 《主要成份》本品的主要成份是酒石酸美托洛尔。
化学名称:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L ()酒石酸盐分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量:684.82分子量:684.82性状:本品为白色片剂。
适用于高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律不齐、甲亢、心脏神经官能症等多种疾病的治疗。
近几年还用于治疗心衰,此时应在有经验的医生指导下进行。
[规格]25 mg*20 s (倍他乐克)[用法用量]口服。
为避免心率过缓,应个体化使用。
应空腹服用,饭后服用克时美托洛尔的生物利用度提高40%。
治疗高血压:每次100-200 mg,,每次1~2次。
2.急性心肌梗死:主张在早期即最初几小时内使用,因为对未发生溶栓的患者立即使用可减少梗死的范围,减少短期(15天)死亡率(这种效果出现于用药后24小时内)。
已溶栓的患者可降低再梗死率和再缺血率,如果药物使用2小时后仍能降低死亡率。
常规使用:可先静脉给药2.5~5 mg (2分钟),后5分钟一次,3次共总剂量10~15 mg。
从15分钟开始,每6-12小时口服25-50 mg,24-48小时1次,然后每次口服50-100 mg,一天两次。
三、不稳定心绞痛:也提倡早期使用,应用和剂量可参考急性心肌梗塞参考。四、发生房颤的急性心肌梗死患者,如果没有禁忌,静脉注射美托洛尔,方法同上。
5.心肌梗塞后如果没有禁忌,就应该长期使用,因为已有证据表明,这样可以减少心源性死亡,包括猝死。
通常每次50-100 mg,每天两次。六、治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲亢等病症,一般每次25~50 mg,一天2~3次,或100 mg~一天2次。7.心衰:本药应根据抗心衰药物,如洋地黄和/或利尿剂的治疗情况而使用。开始的时候,6.25 mg,一天2-3次,之后根据临床情况,每隔几天或一周,增加6.25-12.5 mg,一天2-3次,最大剂量可用到50-100 mg,一天2次。8.每日最大剂量不得超过300 mg-400 mg。[1]心血管系统不良反应:心率减慢,传导阻滞,血压下降,心衰加重,周围血管痉挛引起四肢冰凉或无法触及脉搏,出现雷诺现象。由于其脂溶性强,容易渗透到中枢神经系统中,故该系统不良反应较多。疲劳和头晕占10%,忧郁占5%,其它还有头痛,多梦,失眠等。偶遇幻觉。消化道:恶心,胃痛,便秘<1%,腹泻占5%,但不严重,很少影响药物治疗。其它:气急败坏,关节痛,瘙痒,腹膜后腔纤维化,耳聋,眼部疼痛等。禁忌:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿)。持续或间隙性接受β-受体激动剂变力性治疗的患者:具有临床意义的窦性心动过缓,窦性房结综合征,心源性休克:末梢循环灌注不良,严重的周围血管疾病。对于疑似急性心肌梗塞患者,以心率<45次/分钟、P-Q间期>0.24秒、收缩压<100 mmHg为特征的美托洛尔不适用。对于任何成分过敏者都不能使用此产品。[注]:1.普萘洛尔可延缓胰岛素治疗后血糖的恢复,但选择性β1受体阻滞药的这种副作用较小。
需要注意的是使用胰岛素的糖尿病患者,当使用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状,比如心悸等,从而延迟低血糖的及时发现。但是选择性β-1受体阻断药在治疗过程中干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险比非选择性β-受体阻断药小。二、长期服用本品,若欲中断治疗,须逐渐减量,一般在7-10天内取下,至少3天后取下。特别是冠心病患者突然停用药物,可导致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室速。3.对于大型手术前是否禁用β-阻滞剂仍有不同看法,β-受体阻滞剂治疗后,心脏对反射交感兴奋的反应减少,这增加了全身麻醉和手术的危险性,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素。然而,对于想要做全麻的病人,最好是停药,如果可能,应该在麻醉前48小时停药。
4.在治疗嗜铬细胞瘤时,应优先使用α受体阻断剂。5.血压低,心脏或肝功能不全者慎用。6. COPD和支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如果需要使用小剂量,且剂量一般不应超过同等疗效的阿替洛尔。支气管哮喘患者应同时服用β2受体激动剂,其剂量可根据使用剂量进行调节。
[儿童用药]儿童使用本品经验有限。[老年患者用药]老年人药动学与年轻人相比无明显变化,因此老年患者用药不需调鉴。[孕妇和哺乳期妇女的用药]妊娠期间使用β受体阻滞剂会导致胎儿出现多种问题。其中包括胎儿的迟钝。受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不良影响,特别是心动过缓,因此不宜在妊娠或分娩期间使用。[药物过量]过量可引起显著的低血压和心跳过缓,此时可先静脉注射1-2 mg阿托品,然后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。[药理毒理]本品为2 A类β1受体阻断药(心内选择性β受体阻断药),即无部分兴奋活性。其对β1受体有选择性阻断作用,不具有 PAA (部分兴奋活性),不具有膜稳定性。它对β-受体的阻断作用大约等于普萘洛尔(PP),对β1-受体的选择性略低于阿替洛尔。在心脏方面,美托洛尔的作用类似于普萘洛尔、阿替洛尔(AT),在运动试验中降低血压和心率的作用类似于 PP、 AT,在降低心率、降低心率方面,美托洛尔的作用类似于阿替洛尔、 AT。与 PP相比,它对血管和支气管平滑肌的收缩作用较弱,因而对呼吸道的影响也较小,但仍然强于 AT。
米多洛尔还可以降低血浆肾素的活性。
[药物动力学]尚不清楚。
[储藏]遮光、密封保存。[包装]铝塑泡袋包装,25 mg*20 s。中国药典2010版二部[2010]H32025391 [2010]H32025391 [生产企业]阿斯利康制药有限公司的酒石酸美托洛尔片(酒石酸)对患者同时使用交感神经节阻断剂、其他β-受体阻断剂(例如限制剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂时,必须对患者的病情进行严密监控。
如果打算终止与可乐定联合用药,必须注意β-受体阻滞剂的撤除应该比可乐定提前几天。
与维拉帕米、二氢吡啶类钙拮抗剂联合使用,可增加其负性变力和变时效应。接受β-受体阻滞剂治疗的病人,不能静脉使用维拉帕米钙拮抗剂。受体阻滞剂可增强抗心律失常药物(奎尼丁类和胺碘酮类)的负性效应和负性传导效应。使用β-受体阻滞剂的患者吸入性麻醉增加了心脏抑制。酶抑剂和抑菌剂对美托洛尔的血浆水平有影响。美托洛尔可降低其血药浓度。
如:西咪替丁、乙醇、丙丙嗪和选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林可提高美托洛尔的血药浓度。
预用垒尼丁也能提高美托洛尔的血药浓度。
结合吲哚美辛或其他前列腺素合成酶抑制剂可降低β-受体阻滞剂的降压作用。
有些病人服用了肾上腺素β受体阻滞剂后,心脏中的选择性β受体阻滞剂对血压的控制作用比未选用 P-受体阻滞剂的病人要小很多。
服用β-受体阻滞剂的病人,其口服降糖药的剂量需要进行调整。
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