恩替卡韦分散片_恩替卡韦分散片说明书_恩替卡韦分散片相互作用

恩替卡韦分散片介绍：恩替卡韦片，适应症为本品用于治疗病毒复制活跃、血清转氨酶 ALT持续升高或肝脏组织学表现为活动性病变的成人慢性乙型肝炎。

恩替卡韦分散片说明书(药品名称)通用名称：恩替卡韦分散片商品名称：恩替卡韦分散片(润众)英文名称：恩替卡韦分散片(润众)主要成分：恩替卡韦化学名称：2-氨基-9-[(1 S,3 R,4S)-4-羟基-3-羟基-羟基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式：分子式：C12H15N5O3.H2O分子式：C12H5O3.C12H15N5O3.H2O分子式：C12H15N5O3.H2O分子量：295.3.H2O分子量：295.3.H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量：H2O分子量；[适应/功能主治]本品用于治疗成人慢性乙型肝炎，病毒复制活跃，血清转氨酶 ALT持续升高，或肝组织学表现为活动性病变。

[规格型号]0.5 mg*7 s [用法用量]患者应在有经验的医师指导下服用。

建议剂量：成人和16岁以上青少年每天1次口服本品，每次0.5 mg。

拉米夫定治疗期间出现病毒血症或拉米夫定耐药突变者，每日一次，每次1 mg (0.5 mg 2片)。

此产品应空腹(餐前或餐后至少2小时)。

肾病患者肾功能不全时，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药物动力学，特殊人群)。

药物剂量应根据肌酐清除率在50 mL/mL以下的病人(包括接受血液透析或 CAPD治疗的病人)进行调整。

参见表格1。

表格1：推荐使用药物间隔调整肌酐清除率(mL/min)正常剂量(0.5 mg)拉米夫定治疗无效患者(1 mg)和 su (AI463014)不良反应对不良反应的评价是基于4个全球临床试验结果：AI463014,AI463022,AI463026,AI463027和3个在中国进行的临床试验结果。

共有2596名慢性乙型肝炎患者参与了这7项研究。

恩替卡韦在与拉米夫定对照的研究中，出现了类似的不良事件和实验室检查异常。

本品最常见的不良反应为头痛、乏力、头晕、恶心等。

在拉米夫定治疗的病人中，常见的副反应是头痛，疲劳，眩晕。

4个实验中，1%的接受恩替卡韦治疗的病人和4%的接受拉米夫定治疗的病人因不良事件和异常的实验室检查而退出实验。在4个临床研究中，恩替卡韦与拉米夫定在国外的临床不良反应比较表2。这些方法选取了中到严重的不良事件，以及至少在治疗过程中发生的与治疗相关的临床不良事件作为比较指标。表格2：四项为期两年的恩替卡韦临床研究中，中度(2-4级)和重度(2-4级)临床不良事件 a (禁忌)对恩替卡韦或药物制剂中的任何成分过敏者都不适用。[提示]肾功能不全患者肌酐清除率<50 ml/min，包括血透或 CAPD患者，应调整恩替卡韦的剂量(见用法)。目前还不清楚恩替卡韦在治疗肝移植受体患者的安全性和有效性。若肝移植受体被认为需要接受恩替卡韦治疗，而该受体已经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，例如环孢菌素或他克莫司，则应在恩替卡韦使用之前和使用期间密切监测肾功能。患者注意注意，患者应在医生指导下服用恩替卡韦，并向医生说明任何新出现的症状和合并用药的情况。

应该告诉病人，如果有时候停用药物会使肝脏恶化，所以应该在医生的指导下改变治疗。病人需要检测 HIV抗体才能开始使用恩替卡韦。应该通知病人如果感染了 HIV病毒，但没有接受有效的 HIV药物治疗，恩替卡韦可以增加抗 HIV药物治疗的机会(见警告3.并感染 HIV)。用恩替卡韦治疗不能降低 HBV经性接触或污染血源传播的危险。所以，必须采取适当的保护措施。[儿童用药]尚未有关于16岁以下儿童使用本品的安全性和有效性的资料。[65岁及以上老年患者用药]由于参与本品临床研究的人数不足，因此目前还不清楚老年患者对本品的反应与年轻患者有何不同。其它临床试验报告也没有发现老年患者和年轻患者之间的差异。它主要是由肾脏排出，对于肾功能受损的病人，毒性反应的风险更大。

由于大多数老年患者肾功能减退，故应注意用药剂量的选择和肾功能监测。

关于恩替卡韦对妊娠妇女的影响，【孕妇和哺乳期妇女用药】的研究还不够充分。此产品仅在对胎儿潜在的危险利益进行充分权衡之后才能使用。没有资料表明本品对 HBV的母婴传播有影响，因此，应采取适当的干预措施预防 HBV在新生儿中的传播。它可以从大鼠的乳汁中分泌。但是人类乳汁有无分泌尚不清楚，因此不建议母乳喂养的母亲服用本品。[药物过量]目前还没有使用本品过量的相关报道。连续14天或连续20 mg/天连续服用40 mg/天以上的健康人群，无不良反应增加。如出现药物过量，应监测患者毒性指标，必要时采用标准支持治疗。经4小时的血液透析，1 mg的恩替卡韦单次给药可清除13%左右的恩替卡韦。

以干燥的铝箔、 PVC/PVDC复合硬片包装，0.5 mg*7 s/盒，于25℃以下贮藏，并封口密封。

[有效期]36月[执行标准]国家食品药品监督管理局标准。采用YBH004 “批准文号”国药准字H20100019 “生产企业”正大天晴药业集团股份有限公司恩替卡韦分散片相互作用体内外试验对恩替卡韦进行体内、外代谢评价。在细胞色素P450 (CYP450)酶系统中，恩替卡韦并非底物、抑制剂或诱导剂。恩替卡韦对1A2,2C9,2C19,2D6,3A4,2B6和2E1等主要人类CYP450酶的抑制作用大约是人体内10000倍。

恩替卡韦不诱导人CYP450酶，其浓度大约为人体的340倍：1A2,2C9,2C19,3A4,3A5,2B6。通过抑制或诱导CYP450系统，同时服用药物进行代谢，对药物动力学无明显影响。同时使用恩替卡韦对已知 CYP底物的药物动力学无明显影响。在研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦及其相互作用药物的稳态药动学没有发生变化。因为恩替卡韦主要通过肾脏清除，同时服用降低肾功能或通过主动肾小球竞争分泌的药物，服用恩替卡韦可提高血药浓度。

拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦同时使用恩替卡韦时，药物相互作用不明显。目前还没有研究同时服用恩替卡韦和其它通过肾脏清除或影响肾功能药物之间的相互作用。当病人同时服用恩替卡韦和此类药物时，应密切监测不良反应的发生。 。