华东医药自研口服小分子GLP-1类新药首例受试者入组

6月8日，华东医药官方微信公号发布消息，近日，华东医药全资子公司杭州中美华东制药有限公司（简称“中美华东”）的创新口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002片Ⅰa期临床试验在重庆医科大学附属璧山医院Ⅰ期临床试验中心完成首例受试者入组及给药。该研究旨在初步探索HDM1002片在人体的安全性和耐受性、药代动力学和剂量效应关系等。

据悉，HDM1002片是由中美华东自主研发并拥有全球知识产权的创新型小分子药物，是具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。临床前研究显示，HDM1002可强效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）产生，具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。

2023年5月中旬，HDM1002片新药临床试验（IND）申请获得国家药品监督管理局批准，同意本品开展临床试验。此外，该产品在美国的IND申请已于2023年5月12日获批。

HDM1002属于GLP-1受体激动剂，GLP-1类产品相对安全，药效更好。GLP-1作为相对成熟稳定和安全的靶点，在临床主要用于改善成年人2型糖尿病（T2DM) 的血糖控制。LEADER、SUSTAIN、REWIND等多项大型临床研究表明，利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽等GLP-1受体激动剂对降低心血管主要事件风险有显著作用。临床前研究显示，HDM1002可强效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）产生，具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。 

据悉，GLP-1类产品正在快速增长，市占率有望持续提升。据《2022年药品市场生命周期研究之GLP-1RA篇》报告预测，2022年到2030年，中国GLP-1RA市场规模将从56亿元增长至158亿元，复合增速14%。 

截至目前，全球尚无口服小分子GLP-1受体激动剂药物上市。HDM1002片为口服小分子GLP-1受体激动剂，该款产品在中国的Ⅰa期临床试验完成首例受试者入组及给药，是其继获得国家药品监督管理局批准临床之后的又一个里程碑事件，标志着HDM1002片在糖尿病领域的研究中迈出了重要一步。华东医药称，将继续全力推进该款产品的临床及注册工作，争取为临床患者提供更多的治疗选择。 

围绕GLP-1受体靶点，华东医药已构筑了包括口服、注射剂在内的长效及多靶点全球创新药和生物类似药相结合的全方位和差异化的产品管线。 

华东医药深耕糖尿病用药领域近二十年，积累了良好的品牌效应和雄厚的市场基础，产品市场占有率持续保持国内同类产品前列。华东医药在糖尿病临床主流治疗靶点形成了创新药和差异化仿制药产品管线全面布局，目前商业化及在研产品达到二十余款，现有及后续升级产品涵盖α-糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、GLP-1受体激动剂、双靶点及三靶点激动剂、胰岛素及其类似物等多项临床主流靶点。

值得一提的是，华东医药利拉鲁肽注射液糖尿病适应症于今年3月获批上市，商品名为利鲁平，已于5月11日在山东省泗水县人民医院开出中国的首张处方。此外，利鲁平价格也更加亲民，药物可及性进一步提高。

同时，在研产品管线中，华东医药控股子公司道尔生物开发的全球首创GLP-1R/GCGR/FGF21R长效三靶点激动剂DR10624正在新西兰开展Ⅰ期临床试验；公司从日本SCOHIA PHARMA, Inc.引入GLP-1R/GIPR双靶点激动剂SCO-094及其衍生产品，用于治疗2型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病；公司司美格鲁肽注射液处于I期临床试验阶段。

此外，GLP-1是非胰岛素类降糖药开发的三大热门靶点之一，近年来也成为减重药物领域最热门的靶点。GLP-1受体激动剂可通过延缓胃排空、中枢性的食欲抑制降低体重。全球药物巨头如诺和诺德、礼来、赛诺菲、阿斯利康等，在减肥适应症上纷纷有所布局。

华东医药表示，利拉鲁肽减肥适应症的临床研究也已完成，正在开展上市申报工作。2022年7月13日，华东医药利拉鲁肽注射液用于肥胖或超重适应症的上市许可申请获得受理，有望在今年成为国内首家获批的企业，在减肥市场蓄势待发。

来源：中国证券报·中证网 作者：田鸿伟

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